固體口服制劑的“靈魂"——溶出度

隨著目前對仿制藥品生物等效性的日益關(guān)注，溶出度實驗也被賦予了優(yōu)化處方和制備工藝、保證處方工藝等變更后產(chǎn)品質(zhì)量的一致性等更多的功能。

1 溶出度與生物等效性的關(guān)系

藥物在體內(nèi)是否生物等效的實質(zhì)反映的是藥物在體內(nèi)的釋放和吸收問題。

2 影響藥物溶出的因素

溶出是藥物轉(zhuǎn)運過程中的關(guān)鍵步驟。藥物溶解和吸收的速率和程度取決于藥物活性成分的性質(zhì)和制劑的性質(zhì)；機體的生理學(xué)環(huán)境也會影響藥物的溶出和吸收。

2.1 藥物活性成分的影響

2.2 制劑因素

3 溶出度測定方法

溶出度測定條件選擇主要是依據(jù)對胃腸道環(huán)境的模擬結(jié)果。通常需考慮對胃內(nèi)的pH 和酶、表面張力、胃液體積、溫度及腸道內(nèi)的pH、壓力等因素。在體外溶出試驗中 ，通過選擇不同的溶出裝置和溶出介質(zhì)，實現(xiàn)對胃腸道環(huán)境的模擬。

3.1 溶出度測定的基本方法

3.2 與生理條件相關(guān)的溶出度測定方法

4 溶出度結(jié)果的評價

4 溶出度結(jié)果的評價

不同處方的相同固體口服制劑在相同的溶出條件下，其溶出行為可能不盡相同；同一固體口服制劑在不同的溶出條件下，其溶出行為也有差異。對固體口服制劑的不同溶出行為做出合理的解釋與評價，是制定固體口服制劑溶出標準的重要依據(jù)，也是判斷固體口服制劑生物利用度和生物等效性的重要前提。